Фторурацил механизм действия

Фторурацил: эффективный противоопухолевый препарат, инструкция и цены

Фторурацил относится к категории цитостатиков – противоопухолевых препаратов, эффективно подавляющих развитие злокачественных эпителиальных новообразований, чаще всего поражающих структуры кишечника, легких, желудка и поджелудочной железы.

Замечено, что фторурацил наиболее эффективен при терапии злокачественных новообразований органов ЖКТ; его применение в лечении случаев железистого рака оказывается гораздо менее результативным.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Фторурацил выпускается:

  • В форме раствора для инъекций, представляющего собой совершенно прозрачную жидкость белого или чуть желтоватого цвета. Химический состав одного миллилитра готового 5% раствора содержит 50 мг активного действующего вещества (фторурацила), стерильную воду и едкий натр (гидроксид натрия) в качестве вспомогательных компонентов. Дозировка ампул с готовым раствором – 250 и 500 мг. В картонную пачку вкладывается комплект из пяти ампул.
  • В форме концентрата для приготовления лекарственного раствора, расфасованного во флаконы из темного стекла, закрытые резиновыми пробками, имеющими алюминиевую обкатку и защитные тефлоновые крышки. Дозировка препарата в данной лекарственной форме – 250, 500, 1000 и 5000 мг.
  • В виде 5% крема «5-фторурацил», упакованного в 20-граммовую тубу, вложенную в индивидуальную картонную пачку.

Учитывая принадлежность фторурацила к лекарственным препаратам списка А, место для его хранения должно быть недоступным для детей, темным, сухим и теплым. Срок годности препарата – 24 месяца.

Производитель

Фторурацил производится на специализированных предприятиях ведущих фармацевтических компаний, расположенных в разных уголках земного шара:

  • Препарат торговой марки «Фторурацил Эбеве» выпускается австрийской компанией Эбеве Фарма.
  • Лекарственное средство «Фторурацил Лэнс» является разработкой российского фармацевтического предприятия Лэнс-Фарм.
  • Препарат «Фторурацил-Дарница» производится на предприятиях российского ОАО «Новосибхимфарм» и украинского ЗАО «Фармакологическая компания Дарница».
  • Права на производство препарата «Фторурацил-Тева» принадлежат израильской фармацевтической компании Тева.

Показания к применению

Фторурацил назначают при раке:

  • кожных покровов;
  • молочной железы;
  • желудка (в случае рецидива опухоли, ее метастазирования во внутренние органы или невозможности выполнения хирургической операции);
  • кишечника (при локализации опухолевого процесса в тканях толстой и прямой кишок);
  • мочевого пузыря;
  • поджелудочной железы;
  • яичников;
  • надпочечников;
  • пищевода;
  • вульвы;
  • матки;
  • предстательной железы;
  • шейки матки;
  • полового члена.

Фторурацил доказал свою эффективность в лечении:

  • различных предраковых состояний;
  • чешуйчатого лишая (псориаза);
  • злокачественных новообразований, локализующихся на лице, голове и шее;
  • ногтей (например, онихолизиса).

5% крем «5-фторурацил» назначают для лечения:

  • солнечного (актинического) кератоза – доброкачественного кожного заболевания, спровоцированного слишком долгим пребыванием на солнце или старением;
  • кондиломатоза вульвы;
  • карцином (базальноклеточных);
  • эпителиальных опухолей на коже;
  • кондилом влагалища и шейки матки;
  • папилломавирусной инфекции (ПВИ).

Противопоказания

Фторурацил противопоказан:

  • женщинам, вынашивающим плод;
  • матерям, кормящим ребенка грудью;
  • при кровотечениях;
  • пациентам, в истории болезни которых зафиксированы аллергические реакции на данный препарат;
  • больным с обострившейся язвой двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • при язвенном колите;
  • пациентам с тяжелой степени анемии;
  • при дефиците лейкоцитов (лейкопении) и тромбоцитов (тромбоцитопении) в каждой единице объема крови;
  • пациентам, страдающим тяжелыми инфекционными заболеваниями;
  • при выраженной белковой недостаточности, обусловленной целым рядом причин: нарушением всасывания белка в кишечнике, нарушением синтеза белков (вследствие хронических болезней печени) или повышенной потерей белка вместе с мочой;
  • больным с тяжелыми патологиями почек и печени;
  • при наличии состояний, имеющих повышенный риск возникновения кровотечений;
  • больным с множественными или обширными метастазами в ткани головного мозга;
  • при раковой кахексии (состоянии крайнего истощения организма);
  • пациентам, только что перенесшим хирургическую операцию или завершившим курс химио— или радиотерапии;
  • при терминальных стадиях рака, сопровождающихся патофункциональными изменениями в организме больного человека, неизбежно заканчивающимися нарастающей гибелью всех его тканей.

Фармакологическое действие

Попав в организм пациента, фторурацил быстро трансформируется в целый ряд биологически активных веществ – метаболитов, которые начинают накапливаться во внутренних структурах раковых клеток.

В начальных стадиях лечения выведение (медики называют его периодом полувыведения) препарата из организма пациента происходит в течение двадцати минут.

При продолжительном применении период полувыведения фторурацила составляет не менее двадцати часов, поскольку активные метаболиты имеют обыкновение скапливаться в тканях.

Выведение большей (до 80%) части препарата, трансформировавшегося в диоксид углерода, происходит через легкие; остатки (около 20%) лекарственного средства покидают человеческий организм через почки. Незначительное количество препарата может выводиться с желчью.

Преодолев ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), фторурацил проникает в спинномозговую жидкость и в клетки головного мозга, после чего происходит его накопление во всех биологических жидкостях человеческого организма, в слизистых оболочках органов желудочно-кишечного тракта, в тканях костного мозга и печени.

Фторурацил является высокотоксичным веществом. У лабораторных животных (крыс и обезьян) большие концентрации препарата приводили к мутациям, множественным порокам развития и гибели эмбрионов, а также к выкидышам. Известен один случай многочисленных пороков развития у человеческого эмбриона в результате лечения фторурацилом беременной женщины в период первого триместра беременности.

Инструкция по применению Фторурацила

Препарат предназначен для внутриполостного, внутриартериального и внутривенного (струйно или путем медленной инфузии – через капельницу) введения, а также для наружного применения (в форме 5% мази).

Фторурацил – весьма востребованный составной компонент многочисленных схем химиотерапии.

Дозировка, схема лечения и пути введения медикаментозного препарата в каждом случае зависят от болезни и назначаются лечащим специалистом с учетом состояния больного человека.

Примерный список схем лечения фторурацилом выглядит так:

  • Препарат (в дозировке: 13 миллиграммов на один килограмм общей массы тела или 500 миллиграммов активного вещества на квадратный метр поверхности тела) вводят ежедневно на протяжении 3-5 дней. Через четыре недели возможно повторение курса.
  • Больной непрерывно – на протяжении 36-48 часов – лежит под капельницей (фторурацил вводится внутривенно, методом постоянной инфузии). Дозировка осуществляется из расчета: один грамм препарата на один квадратный метр площади тела.
  • Один раз в семь дней больному вводят фторурацил (из расчета 15 мг на один кг массы тела, но не более одного грамма за один раз). Полный курс такого лечения предусматривает прием 6-10 разовых доз препарата.
  • При включении фторурацила в схему комплексного лечения, предусматривающего применение других цитотоксических препаратов, осуществляют его внутривенное введение во время первого и восьмого дня от начала курса. Дозировка составляет шестьсот миллиграммов на один кв. метр поверхности тела.

Применение фторурацила может производиться только высококвалифицированным специалистом, имеющим солидный опыт использования цитостатических препаратов для терапии онкологических опухолей.

При лечении фторурацилом обязательно контролировать состояние крови.

Для этого пациент должен сдавать анализы (не реже трех раз на протяжении недели). Повторное применение фторурацила (если удалось восстановить клеточные характеристики состава крови) после терапии цитостатическими препаратами или после курса химиотерапии возможно лишь по прошествии шести недель.

Такую же паузу в лечении фторурацилом следует выдержать после выполнения сложной хирургической операции.

Если препарат применяют для терапии кондиломатоза, готовят лекарственное средство, состоящее из одной части раствора фторурацила, такого же количества дистиллированной воды и четырех частей димексида.

Приготовленную смесь используют для выполнения пятиминутных ванночек. Завершив процедуру, внутрь влагалища помещают тампон, пропитанный этим же раствором и держат в нем на протяжении часа. Продолжительность лечения составляет не менее двенадцати дней.

Побочное действие

Основным побочным действием фторурацила являются аллергические реакции, проявляющиеся в появлении:

  • крапивницы;
  • анафилактического шока;
  • сильного зуда и покраснения кожных покровов;
  • бронхиальных спазмов;
  • приступов тошноты и рвоты;
  • сбоев в работе печени;
  • выраженной крапивницы;
  • сильной диареи;
  • язвенного стоматита;
  • кровотечений из ЖКТ (проявляющихся кровавой рвотой и черным цветом каловых масс);
  • крови в моче.

Помимо этого в списке побочных эффектов фторурацила могут оказаться следующие состояния:

  • У больного могут наблюдаться светобоязнь и расстройства зрения, а также приступы сильных головных болей. Иногда одни пациенты погружаются в состояние эйфории, в то время как другие утрачивают способность ориентироваться в пространстве.
  • У некоторых пациентов, принимающих фторурацил, может наблюдаться усиленное слезотечение и нарушение вкуса. Осмотр таких больных может выявить наличие нистагма (непроизвольных и очень быстрых колебательных движений глазных яблок), воспаления зрительного нерва, дизартрии (затрудненной артикуляции). Иногда у них может развиться катаракта.
  • Побочное воздействие фторурацила на кожу может спровоцировать симптоматику дерматита, появление очагов гиперпигментации, подкожные кровоизлияния, выпадение волосяного покрова. Кожные покровы, став очень сухими, приобретают склонность к появлению трещин. Легкое покалывание в ступнях и кистях вскоре может смениться болью, появлением покраснения и отеков: это состояние называют ладонно-подошвенной эритродизестезией.
  • Побочное воздействие фторурацила на органы сердечно-сосудистой системы может спровоцировать ишемию миокарда, стенокардию, тромбофлебит.
  • Общий анализ крови может показать резкое снижение количества всех видов клеток (как известно, они представлены эритроцитами, лейкоцитами и тромбоцитами). Так же резко снижается и концентрация гемоглобина.
  • Прием фторурацила может спровоцировать временное нарушение репродуктивных функций человеческого организма (например, азооспермию – отсутствие сперматозоидов в эякуляте или аменорею – отсутствие месячных).

Передозировка

На передозировку препарата может указать появление:

  • приступов тошноты и рвоты;
  • язвенного стоматита;
  • количественных изменений в составе крови (агранулоцитоза, тромбоцитопении, эритроцитопении, лейкопении);
  • диареи.

Учитывая отсутствие антидота, лечение последствий передозировки сводится к устранению данной симптоматики с обязательным контролем количественных характеристик крови.

Особые указания

  • Применение фторурацила является противопоказанием к вакцинации живыми вакцинами принимающих его пациентов и проживающих вместе с ними родственников, поскольку действие препарата способно снизить выработку антител или ускорить распространение вирусов в организме больного человека. В результате действие вакцины не может быть полноценным.
  • В период лечения фторурацилом необходимо остерегаться контактов с людьми, страдающими инфекционными болезнями. Так же следует отказаться от занятий травмоопасными видами спорта и всячески избегать травмоопасных ситуаций.
  • Высокая токсичность фторурацила сопряжена с неизбежным угнетением процесса кроветворения. Этот эффект может наблюдаться и во время лечения, и через одну-две недели после завершения терапевтического курса.
  • Во время всего курса лечения необходим постоянный (как минимум три раза в неделю) контроль количественных характеристик периферической крови. При наличии первых признаков угнетения кроветворения анализы крови следует брать ежедневно. Резкое угнетение кроветворения является показанием к срочному переливанию лейкоцитарного концентрата и свежей крови, применению стимуляторов кроветворения и введению ударных доз витаминов. В схему терапии обязательно включают прием витаминов группы B.
  • Во время приема фторурацила гигиенический уход за полостью рта должен быть особенно тщательным.
  • Все стоматологические проблемы, связанные с удалением и лечением зубов, желательно решить до начала применения фторурацила, поскольку действие препарата может ухудшить заживление повреждений слизистых оболочек, спровоцировать появление повышенной кровоточивости, а также присоединение инфекции, чреватое развитием вирусного или инфекционного стоматита.
  • Приготовление раствора фторурацила требует большой осторожности и может выполняться только специально обученным медицинским персоналом в особом шкафу, оборудованном вытяжкой. На сотруднике при этом должен быть защитный костюм, одноразовые перчатки, защитные очки и маска. Использованные шприцы, иглы, ампулы и остатки неизрасходованного раствора подлежат уничтожению с соблюдением необходимых мер предосторожности.

Взаимодействие

  • Фторурацил несовместим с фенилбутазоном и препаратами сульфаниламидного ряда, поэтому его нельзя использовать ни в совместной с ними схеме лечения, ни применять после терапии данными лекарственными средствами.
  • Если фторурацил применяется с фолинатом кальция, его дозировку снижают на 30%, поскольку влияние этого средства способно усилить как лечебное, так и токсическое действие препарата.
  • Комбинирование фторурацила с цитостатическими препаратами и с альфа-интерфероном также усиливает оказываемый им противоопухолевый и токсический эффект.
  • Учитывая иммуноподавляющее действие фторурацила, вакцинацию пациента можно проводить не ранее чем через три месяца (а в некоторых случаях и через год) после окончания лечения этим препаратом.
  • Активность фторурацила возрастает при совместном применении его вместе с препаратами «Изониазид», «Хлордиазепоксид», «Гризеофульвин», «Дисульфирам».
  • Нежелательно включать фторурацил в одну терапевтическую схему с метронидазолом, поскольку этот препарат способен усилить его токсичность.
  • Чтобы не спровоцировать у пациента гемолитико-уремический синдром – системный недуг, угрожающий жизни пациента, не стоит длительно применять фторурацил совместно с митомицином.

Отзывы

Мария:

Моя мама (ей 75 лет) прошла через один курс химиотерапии этим препаратом. Побочный эффект проявился в постоянной тошноте, рвоте, повышенной температуре и сильной слабости. В лежачем положении она чувствовала себя более-менее сносно, а все попытки встать и выполнить самую несложную работу по дому заканчивались головокружением и тошнотой. Долго двигаться она не могла и почти все время проводила в постели. Аппетит совершенно отсутствовал. Даже от вида еды и жующих людей у нее начиналась тошнота.

Александр:

У меня диагностировали вторую стадию аденокарциномы сигмовидной кишки. Была выполнена резекция пораженного органа. Два месяца спустя обнаружили новообразование в печени. Результаты биопсии отправили на лабораторное исследование. Я прошел два курса химиотерапии фторурацилом. На протяжении обоих чувствовал себя удовлетворительно. На третий день после завершения второго курса у меня началась какая-то невероятная диарея. Все попытки закрепить стул заканчиваются сильной рвотой. Состояние мучительное, нормализовать состояние пока не удается. Очень прошу компетентных людей помочь советом, как справиться с диареей.

Цена по Москве

Средняя стоимость фторурацила (произведенного австрийской фармацевтической компанией Эбеве) в аптеках Москвы приведена в следующем списке:

  • Фторурацил (50 мг/мл), 1 флакон с раствором для инфузий емкостью 20 мл – 280 руб.
  • Фторурацил 250 мг в ампулах по 5 мл (5 штук) – 1250 руб.
  • Фторурацил 500 мг в ампулах по 10 мл (5 штук) – 2950 руб.

Аналоги Фторурацила

Аналогами фторурацила являются препараты:

  • «Тиогуанин»;
  • «5-фторурацил»;
  • «Фопурин»;
  • «Меркаптопурин»;
  • «Цитарабин».

Синонимы препарата

На полках современных аптек фторурацил представлен целым рядом лекарственных препаратов, зарегистрированных под торговыми марками:

Все эти названия являются синонимами одного и того же лекарственного средства.

Фторурацил

Состав

Раствор — фторурацил, едкий натр, вода стерильная.

Форма выпуска

5% водный раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения в ампулах по 5 мл в картонной упаковке №10 или флаконе (концентрат для приготовления раствора) по 10 мл.

Цитостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является антиметаболитом Урацила. Механизм действия обусловлен нарушением процесса синтеза ДНК (продуцированием структурно несовершенной РНК), что выражается угнетением процесса деления опухолевых клеток. Концентрация препарата через несколько часов после его введения в опухолевой ткани значительно превышает аналогичный показатель в здоровой ткани.

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется и биотрансформируется в опухолевых тканях, костном мозге, слизистой кишечника, печени. Проникает через ГБ, попадая в ткани и спинномозговую жидкость головного мозга. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах 8-22 минут. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов, не обладающих активностью. Препарат в неизмененном виде выводится почками (около 20%) и через дыхательные пути (60-80%) в форме СО2, незначительно выделяется с желчью. Период выведения составляет 6 часов, при этом, в течение первого часа выводится 90%.

  • Рак молочной железы.
  • Рак лёгкого, в том числе и с метастазами, опухоли поджелудочной железы, рак яичников.
  • Злокачественные опухоли толстого кишечника и прямой кишки.
  • Рак желудка: рецидивы и метастазы рака желудка, неоперабельные формы.
  • Лечение предраковых состояний и новообразований незначительного размера.
  • Лечение ногтей (псориаз, онихолизис), заболеваний кожи.

Гиперчувствительность к Фторурацилу, тяжёлое состояние больного, терминальные стадии онкологического заболевания, выраженная белковая недостаточность, лейкопения и тромбоцитопения, кахексия, язва желудка, язвенный колит, заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, лактация, беременность, обширные или множественные метастазы в костный мозг.

Не рекомендуется вводить препарат раньше одного месяца после полостных хирургических операций, химической и лучевой терапии.

Побочные действия

  • Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изъязвление и воспаление слизистых оболочек ЖКТ, изжога и нарушение функции печени, изменение вкуса;
  • кожная сыпь, гиперемия кожи ладоней, дерматит, крапивница, бронхоспазм; нейтропения, лейкопения, анемия;
  • аритмии, сердечная недостаточность, ишемия, боли в области сердца;
  • головная боль, дезориентация, спутанность сознания, чувствительности;
  • катаракта, избыточное слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения;
  • гиперпигментация кожи, фотосенсибилизация, трещины кожи;
  • носовое кровотечение, развитие вторичных инфекционных поражений, одышка, кашель, тромбофлебит в месте введения.

Фторурацил, инструкция по применению

Препарат вводят внутривенно (капельно или струйно), внутриполостно и внутриартериально и в виде 5% мази. Фторурацил является составным компонентом множества схем химиотерапевтического лечения. Выбор режима, путей введения препарата и доз решаются в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуются следующие режимы введения и дозы препарата:

  • ежедневно 12-13,5 мг/кг в течение 3-5 дней, перерыв между курсами один месяц;
  • 15 мг/кг один раз в неделю, длительность — 6-10 доз;
  • 1 г/м2/сутки капельно внутривенно в течение 3- 4 суток.

Доза Фторурацила при сочетанном применении с Кальция Фолинатом должна быть снижена на 25-30%.

Симптомы передозировки: тошнота, диарея, рвота, желудочное кровотечение, в крови — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия с постоянным контролем функции кроветворения на протяжении не менее месяца.

Фторурацил нельзя применять совместно, а так же после лечения сульфаниламидными препаратами и Фенилбутазоном.

Токсический и терапевтический эффекты Фторурацила возрастают при одновременном назначении с Кальция фолинатом.

Комбинации препарата с альфа интерфероном и другими цитостатиками усиливают противоопухолевое и токсическое действие Фторурацила.

Гризеофульвин, Изониазид, Дисульфирам, Хлордиазепоксид, усиливают активность препарата.

В связи с подавлением иммунитета больного при лечении Фторурацилом, вакцинацию необходимо проводить через определенный интервал (3-12 месяцев).

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В темном месте при температуре не выше 15-20 °C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, совпадающие по активным компонентам — Флурокс, Фторолек, Фивофлу, Флюоро-урацил. Эфурикс, Эфодис, Флуороплекс, Квероплекс, Флурил, Эфудикс.

Отзывы о Фторурациле

Отзывы о препарате различные. Некоторые пациенты отмечают его высокую эффективность, но, при этом, его прием часто сопровождается тошнотой, сильной и частой рвотой, головной болью, повышением АД.

Цена Фторурацила, где купить

Цена препарата варьирует в широких пределах и зависит от производителя. Так, Фторурацил Эбеве (Австрия) 250 мг ампулы по 5 мл №5 стоит в среднем 3990 рублей, в дозировке 50 мг №5 —300 рублей. Купить Фторурацил можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Фторурацил (5-Фторурацил) Эбеве 500мг/10мл фл 5шт 9990 руб.заказать

ЗдравСити

  • Фторурацил-ЛЕНС раствор для в/сосуд. введ. 50мг/мл фл. 20мл 10 шт.ООО Лэнс Фарм/Верофарм 1598 руб.заказать

показать еще

Аптека24

ПаниАптека

  • 5-Фторурацил инфузия 5-фторурацил концентрат флакон 500мг 10мл N1 Австрия , Ebewe Pharma 118 грн.заказать
  • 5-Фторурацил инфузия 5-фторурацил конц инф.фл. 1000мг/20мл N1 Австрия , Ebewe Pharma 547 грн.заказать

показать еще

Фторурацил — инструкция по применению, цена и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Торговое название

5-Фторурацил.
Международное непатентованное название – Фторурацил (fluorouracil).

Фармакологическая группа

Цитостатик, противоопухолевый препарат, антиметаболит.

Форма выпуска и состав Фторурацила

В 1 мл раствора для инъекций содержится фторурацила 50 мг в качестве активного вещества, и вспомогательные компоненты (вода для инъекций, гидроксид натрия).
Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг, по 5 ампул в упаковке, и в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг и 5000 мг.
5% крем 5-фторурацила выпускается в тубе 20 г.

Описание препарата Фторурацил

Раствор представляет собой белую (может быть желтоватой) прозрачную жидкость.

Фармакологическое действие Фторурацила

Активный метаболит Фторурацила блокирует действие фермента тимидилатсинтетазы, в результате чего нарушается последовательность деления опухолевых клеток вследствие остановки синтеза ДНК (цитостатическое действие препарата). Кроме того, Фторурацил встраивается в структуру РНК, что также приводит к нарушению деления опухолевой клетки.
В тканях быстро переходит в активные метаболиты, и накапливается внутри опухолевых клеток.

В начале лечения период полувыведения фторурацила составляет около 20 минут, в более поздние сроки увеличивается до 20 часов, как следствие накопления в тканях активных метаболитов.
Большая часть вещества выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное выводится посредством почек.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (попадает в ткани головного мозга и спинномозговую жидкость), накапливается в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, печени, костном мозге, биологических жидкостях организма.
У фторурацила сильно выражена токсичность!
В исследованиях на грызунах и обезьянах фторурацил в больших концентрациях вызывал мутации эмбрионов, появление пороков развития, гибель эмбрионов и выкидыши.

Показания к применению Фторурацила

  • рак желудка (при невозможности хирургического лечения, при рецидиве опухоли или метастазировании в другие органы);
  • рак кишечника (прямой и толстой кишки);
  • первичный рак печени;
  • рак поджелудочной железы;
  • рак пищевода;
  • рак кожи;
  • рак надпочечников;
  • рак мочевого пузыря;
  • рак молочной железы;
  • рак яичников;
  • рак матки, шейки матки;
  • рак вульвы;
  • рак полового члена;
  • рак предстательной железы;
  • карциноид;
  • злокачественные новообразования головы, шеи и лица.

Показания для применения 5% крема 5-фторурацила:

  • эпителиальные опухоли кожи;
  • папилломавирусная инфекция;
  • базальноклеточная карцинома;
  • кондиломатоз вульвы, кондиломы влагалища и шейки матки;
  • актинический (солнечный) кератоз.

Противопоказания к использованию Фторурацила

  • беременность, период грудного вскармливания;
  • аллергические реакции на фторурацил в анамнезе;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • лейкопения и тромбоцитопения;
  • множественные метастазы в костный мозг;
  • анемия тяжелой степени;
  • кровотечения;
  • тяжелые генерализованные инфекционные заболевания;
  • состояния с высоким риском развития кровотечения;
  • недостаточность функции печени и почек;
  • период непосредственно после хирургического лечения, химиотерапии или лучевой терапии.

Режим дозирования и меры предосторожности при использовании
Фторурацила

Возможно введение препарата внутривенно (медленной инфузией или струйно), внутриартериально, в полости. Схема введения зависит от заболевания, и подбирается лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента.
Например, применяют такие схемы лечения Фторурацилом:
1. Каждый день вводят Фторурацил из расчета 500 мг действующего вещества на 1 м2 поверхности тела, или в дозе 12-13,5 мг на 1 килограмм веса пациента. Длительность курса составляет от 3 до 5 дней; повторный курс назначают через месяц.
2. Раз в неделю пациент получает Фторурацил из расчета 600 мг действующего вещества на 1 м2, или в дозе 15 мг на килограмм веса пациента. Разовая доза не должна превышать 1 грамм. На курс лечения приходится от 6 до 10 доз Фторурацила.
3. Постоянная инфузия препарата Фторурацил внутривенно в течение 1,5 – 2 суток в дозировке из расчета 1 грамм на 1 м2 поверхности тела пациента.
4. В комплексном лечении с другими цитотоксическими препаратами Фторурацил вводится внутривенно в 1-й и 8-й дни от начала лечения, в дозе 600 мг на 1 м2 поверхности тела.
Введение Фторурацила проводится под контролем квалифицированного врача с достаточным опытом лечения онкологических больных цитостатиками.
Кратность проведения анализов крови составляет 3 раза в неделю, при появлении угнетения кроветворения анализы проводят каждый день.
После лучевой терапии и предыдущего лечения цитостатиками введение Фторурацила становится возможным только через полтора месяца, в случае, если восстановился клеточный состав крови. Также стоит повременить с лечением Фторурацилом в течение месяца после сложных хирургических операций у пациента.
Для лечения кондиломатоза применяют смесь раствора 5-фторурацила с дистиллированной водой и димексидом в соотношении 1:1:4 в виде ванночек (время экспозиции 5 минут). После этого тампон с данным раствором помещают во влагалище на час. Курс лечения составляет 12 дней.

Побочные действия Фторурацила

Побочное действие фторурацила проявляется в виде аллергических реакций:

  • покраснение и зуд;
  • спазм бронхов;
  • крапивница;
  • анафилактический шок);
  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • язвенный стоматит;
  • нарушение функции печени;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота кровью, каловые массы черного цвета);
  • кровь в моче.

Больных могут беспокоить головные боли, нарушение зрения и светобоязнь. Пациент может быть дезориентирован и эйфоричен. Часто больные, получающие Фторурацил, предъявляют жалобы на нарушение вкуса, избыточное слезоотделение. При осмотре отмечаются явления нистагма, дизартрии, неврита зрительного нерва. Возможно развитие катаракты.
При проявлении побочного действия на коже могут быть заметны симптомы дерматита, очаги гиперпигментации, алопеции, кровоизлияния. Кожа сухая, имеется склонность к образованию трещин. Пациенты иногда ощущают покалывание в области стоп и кистей, которое сменяется болью, появляется покраснение и отек (ладонно-подошвенная эритродизестезия).
В общем анализе крови отмечаются снижение количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, уменьшение концентрации гемоглобина.
Действие на сердечно-сосудистую систему проявляется симптомами стенокардии, ишемии миокарда, тромбофлебита.
Могут быть обратимые (временные) нарушения репродуктивной функции, такие как аменорея и азооспермия.

Симптомы передозировки Фторурацила

Передозировку фторурацила следует заподозрить при появлении следующих симптомов:

  • рвота и тошнота;
  • диарея;
  • язвенный стоматит и кровотечение из желудка и кишечника;
  • количественное изменение состава крови (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).

Лечение заключается в устранении симптомов под контролем анализа крови. Антидота к Фторурацилу нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Альфа-2b интерферон и циметидин увеличивают первичное содержание Фторурацила в крови, и снижают его выведение.
Действие паклитаксела в роли цитостатика может быть неполноценным при предшествующем лечении Фторурацилом.
Усиливают лечебное действие и токсический эффект Фторурацила:

  • фолинат кальция;
  • дисульфирам;
  • хлордиазеопоксид;
  • гризеофульвин;
  • изониазид.

Метронидазол может усилить токсическое действие Фторурацила, особенно при колоректальном раке.

При совместном длительном применении с митомицином возможно возникновение гемолитико-уремического синдрома (ГУС).
Миелотоксическое действие Фторурацила усиливается на фоне приема соривудина и лучевой терапии.

Особые указания по применению Фторурацила

При вакцинации живыми и инактивированными вакцинами на фоне приема Фторурацила действие их может быть неполноценным в результате усиления репликации вируса, или снижения выработки антител под действие препарата. Вследствие чего необходимо отказаться от вакцинации больных, получающих Фторурацил, и их родственников, проживающих вместе с ними.
Во время лечения необходимо избегать контактов с больными инфекционными заболеваниями, занятий травматичными видами спорта и ситуаций, которые могут привести к травме.
Лечение у стоматолога лучше провести до курса, чтобы избежать возможного присоединения инфекции, кровоточивости и ухудшения заживления ран слизистой.
На протяжении лечения необходимо вести контроль показателей периферической крови, почек и печени. Самый большой уровень снижения количества лейкоцитов наблюдается после первой недели лечения Фторурацилом. Восстановление клеточного состава происходит в среднем через месяц после начала лечения.

Беременность и период кормления грудью

Применение препарата Фторурацил категорически противопоказано на фоне беременности. При лечении Фторурацилом следует прекратить грудное вскармливание.
На фоне приема Фторурацила необходимо использовать контрацептивные средства.

Вождение автомобиля и управление механизмами

Побочные эффекты от применения Фторурацила могут способствовать снижению психической реакции и физической трудоспособности.
При появлении симптомов передозировки необходимо прервать лечение до их полного исчезновения, и обратиться к врачу.

Аналоги препарата Фторурацил

В аптечной сети можно увидеть Фторурацил под следующими торговыми названиями:

5-фторурацил крем

5% крем 5-фторурацила применяют для лечения папилломавирусной инфекции, эпителиальных опухолей кожи (базальноклеточная карцинома), кондиломатоза вульвы, актинического (солнечного) кератоза. Также крем эффективен для профилактики возникновения рецидивов.
Для лечения опухолей кожи крем фторурацила тонко наносят на очаг, захватив при этом 5 мм здоровой кожи на сутки. Вокруг наносится цинковая мазь или паста Лассара. Лечение кремом назначают на 3-6 недель.
При кондиломах крем наносят или непосредственной аппликацией на участки поражения, или с помощью тампона, смазанного кремом, и введенного во влагалище. Длительность лечения составляет от 8 до 10 недель.
Для лечения папилломавирусной инфекции крем наносят в течение недели каждый день на ночь, или на протяжении 10 недель 1 раз в 7 дней.
5% крем 5-фторурацила используют для лечения актинического кератоза и базальноклеточной карциномы, что также является профилактикой развития меланомы. Крем наносят на протяжении 1 месяца утром и вечером.

Условия и сроки хранения

По условиям хранения препарат Фторурацил принадлежит к списку А. Его надлежит хранить в сухом, теплом и темном месте, в недосягаемости от детей.

Срок годности Фторурацила составляет 2 года.

Условия отпуска препарата в аптеках

В аптеке препарат 5-фторурацил купить можно только по рецепту врача.

5-фторурацил. Цена препарата

Купить Фторурацил Лэнс-Фарм РОС (раствор для инъекций во флаконе 5 мл) можно по средней цене 339,26 руб.

Отзывы по использованию Фторурацила

Большинство пациентов отмечают хороший эффект от лечения 5-фторурацилом (длительная стойкая ремиссия). Но также большинство из них упоминает о возникновении побочных эффектов. Чаще называют такие симптомы, как тошнота, головная боль, диарея, выпадение волос, отсутствие аппетита. Многие жалуются на кардиологические расстройства (частый симптом – боль за грудиной). Симптомы побочного действия Фторурацила в некоторых случаях могут сохраняться длительное время.
Пациенты, страдающие раком кожи, относят крем 5-фторурацила к самым сильным из препаратов для наружного лечения.
У небольшого количества пациентов после инфузии раствора 5-фторурацила не было никаких неприятных побочных эффектов.

ХИМИОТЕРАПИЯ. 5-ФУ или 5-ФТОРУРАЦИЛ МОЖЕТ ВАС УБИТЬ.

  • 13
  • 13 Поделились

Одна доза химиотерапевтического препарата 5-ФУ или 5-фторурацила может убить вас, если у вас дефицит фермента DPD. На наличие этого фермента не проверяют в онкологических клиниках!

В КАКИХ СЛУЧАЯХ ИСПОЛЬЗУЮТ 5-ФУ или 5-фторурацил

Если вам поставили диагноз рак толстой кишки, рак прямой кишки или анальный рак, вам будет прописана химиотерапия. Стандартным лекарственным средством для лечения этих видов рака является фторурацил (широко известный как 5-ФУ).

Онкологи использовали этот препарат в течение многих лет также для лечения рака желудочно-кишечного тракта, а в некоторых случаях для лечения рака молочной железы, головы и шеи, и существует мнение, что пациенты «довольно хорошо переносят» его.

Правда состоит в том, что не все пациенты переносят этот препарат хорошо. На самом деле, значительное количество пациентов (от 10% до 40% пролеченных пациентов) страдают тяжелыми токсическими реакциями на это «лекарство».

ЧТО ТАКОЕ 5-ФУ или 5-фторурацил И ЕГО ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

5-ФУ или 5-фторурацил, который часто называют 5-ФУ, и продают в том числе под такими названиями, как Fluoroplex, Tolak, Efudex, Carac и Adrucil — это химиотерапевтический препарат 50-летней давности, все еще широко используемый сегодня для лечения колоректального рака, рака молочной железы, легких, желудка, пищевода, шейки матки и поджелудочной железы. Пероральная версия 5-ФУ — капецитабин, продаваемый под торговой маркой Xeloda.

Побочные эффекты 5-ФУ включают различную степень диареи, тошноты, рвоты, низкого количества красных и белых кровяных клеток, повреждения головного мозга и различные повреждения сердца.

ИССЛЕДОВАНИЯ

Американский колледж кардиологов/ American College of Cardiology еще в апреле 2019 года опубликовал мета-анализ, назвав 5-ФУ одним из самых кардиотоксичных препаратов, используемых при раке твердых опухолей. Они также сообщили, что симптомы сердечно-сосудистых заболеваний и сердечные приступы наблюдались всего через 12 часов внутривенных инфузий. Токсические реакции на 5-ФУ и капецитабин также включают сердечную недостаточность, судороги и кому.

Химиотерапевтические препараты очень токсичны для организма и должны быть выведены из него, иначе они могут стать для человека смертельными. О том, как делать детокс после химиотерапии, можно почитать .

Дигидропиримидиндегидрогеназа (DPD) — это фермент печени, в значительной степени ответственный за дезактивацию и детоксикацию более 80% 5-ФУ из организма. Но вот в чем проблема … у некоторых люди снижена активность фермента DPD или его совсем нет.

Без фермента DPD лекарственные препараты на основе фторурацила (5-ФУ и капецитабин) будут на постоянной основе отравлять организм, что приведет к чрезмерной токсичности, побочным повреждениям и для некоторых — к мучительной смерти.

СТАТИСТИКА

Дефицит DPD поражает около 5% населения. Это означает, что 1 из каждых 20 пациентов, больных раком, имеет значительный риск смерти от всего лишь одной дозы 5-ФУ.

Еще от 3% до 5% населения имеют частичный дефицит DPD, эти люди также будут страдать от серьезных и потенциально опасных для жизни побочных эффектов, помимо и без того серьезных побочных эффектов от 5-ФУ.

В 2010 году Blue Cross / Blue Shield (одна из страховых компаний Америки) сообщила, что у 30% больных раком, получавших 5-ФУ, были серьезные побочные эффекты, включая госпитализацию и смерть.

По оценкам, более 1300 человек в США ежегодно умирают от токсичности 5-ФУ. Статистики по России в открытом доступе нет. И это всего лишь один химиотерапевтический препарат, о котором мы сейчас говорим. Подобных лекарств очень много и все они приводят к тяжелым побочным последствиям. Именно поэтому, стоит знать информацию о вреде химиотерапии, почитать об этом подробно можно .

ПРОТИВОЯДИЕ

Если вы думаете, что не существует способов проверить пациента на дефицит данного фермента печени, то вы ошибаетесь. Такие анализы существуют, их стоимость в США равна 100$. Но большинству больных раком не дают проходить этот тест, и даже не говорят о нем перед инъекциями 5-ФУ или перед его пероральным применением.

Почему? Хороший вопрос. Халатность? Не знание опасностей этого химиотерапевтического препарата? Не слышали об исследовании, которое провел Американский колледж кардиологов/ American College of Cardiology? Равнодушие к жизни пациента? Отсутствие возможности провести анализ? Или все вместе взятое?

Существует противоядие от отравления 5-ФУ под названием Vistoguard (триацетат уридина). Он должен быть введен в течение 4-х дней после инъекции или перорального приема 5-ФУ. Но стоимость этого препарата очень высокая.

ТРАГЕДИИ, СВЯЗАННЫЕ С 5-ФУ

Химиотерапевтический препарат 5-ФУ или 5-фторурацил убивает и тому есть подтверждения. В июне 2019 г. Газета Daily Mail выпустила статью, в которой критиковала Национальную службу здравоохранения Великобритании за то, что она не предупреждала пациентов с раком кишечника (толстой кишки) о риске 5-ФУ, а также за то, что они не проверяли пациентов на дефицит фермента DPD.

В статье освещалось несколько случаев, в том числе случай 66-летней Линн Стивенс, которая умерла в течение месяца после однократного вливания 5-ФУ. По рекомендации своего врача Линн согласилась на химиотерапию после успешного хирургического удаления опухоли кишечника на ранней стадии (у нее не было метастазов), чтобы уменьшить риск рецидива (на 1-2%).

Через 3 дня после введения 5-ФУ начались серьезные побочные эффекты. По словам мужа Линн Криса, у нее была сильная диарея, внутренняя часть ее рта «выглядела, как будто она была покрыта раскаленными углями», и она не могла есть или даже глотать воду. Однако ее врачам потребовалось почти две недели, чтобы диагностировать отравление фторурацилом. К тому времени было уже слишком поздно, чтобы спасти ее. Антидот в Великобритании недоступен.

Ее 50-летний муж сказал газете Daily Mail: «Никто даже не упомянул нам про дефицит DPD или риски, связанные с ним. Я не хочу, чтобы причина ее смерти была записана как рак, в причинах смерти должна стоять запись — чрезвычайная токсичность химиотерапии, потому что именно химиотерапия убила ее».

Это не единственная трагедия. Истории других людей, которые пострадали от 5-ФУ можно почитать (на английском языке). Это малая часть, которая была задокументирована людьми, чьи близкие пострадали от препарата 5-ФУ.

ВЫВОДЫ

Химиотерапевтический препарат 5-ФУ или 5-фторурацил может вас убить. Поэтому, прежде чем соглашаться на такую химиотерапию или лучевую терапию или любые другие манипуляции с вашим телом, изучите информацию о том, как эти процедуры воздействуют на организм человека и к каким последствиям приводят, а также изучите возможности альтернативных методов лечения, комбинации этих методов с традиционным медицинскими процедурами, почитайте книги онкологов и докторов натуропатов, которые пишут об интегративном и альтернативном лечении рака, и принимайте осознанные решения в выборе своего лечения. Ведь от ваших решений, и тех процедур, которые вам назначают, зависит ваша жизнь и жизнь близких вам людей. Учитесь принимать ответственность за свое здоровье и лечение на себя и понимать, каким образом ваши собственные действия и образ жизни приводят к развитию раковых заболеваний. Ведь в 95% случаев, раком болеют от неправильного питания и образа жизни, только в 5% случаев это заболевание генетическое. Почитать о ПРИЧИНАХ РАЗВИТИЯ РАКА можно .

(с)

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *