Ингибиторы апф список

Ингибиторы АПФ: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания

Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, влияющих на уровень АД — ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько эффективным, что его используют до сих пор. Дальнейшее изучение свойств каптоприла и его ближайших родственников позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Дальнейшее изучение свойств каптоприла, ближайших родственников препарата позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Рассмотрим механизм действия, особенности назначения препаратов, основные побочные эффекты, абсолютные, относительные противопоказания.

Фармакологическое действие

Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.

Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.

Тип эффекта Результат влияния иАПФ
Сердечно-сосудистые
  • снижают нагрузки на сердечную мышцу;
  • уменьшают объем левого желудочка, предупреждают повторное расширение;
  • улучшают кровоснабжения сердца, головного мозга, почек, мышц;
  • усиливают действия нитратов, предупреждают развитие привыкания к данным таблеткам;
  • предотвращают, а на начальных стадиях устраняют гипертрофию миокарда;
  • ослабляют эндотелиальную дисфункцию.
Почечные
  • усиливают мочеотделение, выведение ионов натрия;
  • способствуют уменьшению отеков;
  • повышают концентрацию калия;
  • уменьшают повторное всасывание компонентов мочи;
  • защищают почки от воздействия некоторых неблагоприятных факторов.
Нейрогуморальные
  • снижают активность РААС, норадреналина, антидиуретического гормона;
  • повышают уровень кининов, простагландинов Е2, І2;
  • активизируют расщепления тромбов.
Обменные
  • повышают чувствительно тканей к инсулину;
  • оптимизируют метаболизм глюкозы;
  • антиоксидантный, противовоспалительный эффекты.
Предполагаемые эффекты
  • предупреждают появления некоторых видов опухолей;
  • нормализуют сердечный ритм;
  • снижают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.

Ингибиторы АПФ: классификация

В большой фармакологической группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента есть несколько поколений препаратов, созданных в разное время. Каждое новое поколение более безопасно и эффективно, все меньше дает побочных эффектов. Но в каждой категории средств, независимо от даты «рождения», есть лидеры и аутсайдеры, что необходимо учитывать при назначении препаратов пациентам. Все поколения имеют собственную нишу применения, ведут себя лучше или хуже в зависимости от конкретной ситуации.

Первое поколение

Самые первые лекарственные средства с подобным механизмом действия, известные на фармакологическом рынке с конца прошлого столетия. В современной медицинской практике используют три типа на основе сульфгидрильной группы:

  • Каптоприл (Капотен, Блокордил, Ангиоприл) – используют в экстренных ситуациях при гипертонических кризах;
  • Беназеприл – действует мягче, применим для корректировки гипертонии умеренной степени тяжести, при СН;
  • Зофеноприл (Зокардис) – препарат первого поколения с минимальными негативными последствиями, назначается при дебюте патологии.

Особенность препаратов АПФ первого поколения – высокая эффективность при наличии большого количества побочных эффектов. Обязательна точно выверенная дозировка. При неадекватном использовании провоцируют резкую гипотонию, вплоть до коллаптоидного состояния, исключены для самолечения.

иАПФ первого поколения обладают:

  • кратковременным действием, быстро окисляются, выводятся из организма;
  • максимальной биодоступностью, что способствует мгновенному эффекту при приеме.

Удаляются в основном почками, поэтому при назначении важна функциональная сохранность этого органа.

Второе поколение

Наиболее активно применяются сегодня на всем постсоветском пространстве, отличаются оптимальным сочетанием безопасности и результативности при сохранении множества нежелательных побочных эффектов. Представлены препаратами с карбоксильной группой в основе типа:

Особенность – применение препаратов иАПФ в комплексной терапии у возрастных пациентов, поскольку проявляют активность в отношении профилактики тромбообразования, формирования холестериновых бляшек. Используются во всех возрастных категориях для предупреждения развития инфаркта, инсульта. При назначении во время дебюта артериальной гипертензии считаются наиболее эффективными и безопасными из ингибиторов АПФ второго поколения. При отсутствии патологии со стороны почек считаются препаратами выбора для корректировки кардиологических заболеваний, поскольку полностью выводятся с мочой. Отличительные черты:

  • высокая биодоступность, которая уступает препаратам первого поколения, поэтому пик активности в организме наступает спустя полчаса после приема;
  • длительность эффекта больше по времени (до 8 часов).

Назначаются пожизненно.

Третье поколение

Отдаленных результатов с достоверными клиническими наблюдениями мало, поэтому говорить о лучшей группе синтезированных средств пока рано. Используют препараты на основе фосфинильной группы для длительного приема, лечения хронической гипертонии: Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек, Церонаприл.

Особенность – невозможность назначения в экстренных случаях из-за длительного периода инертности до начала действия, но преимущество выбора по продолжительности эффекта. Доказана мягкость влияния на организм пациента на фоне высокой эффективности и минимальное количество побочных явлений. Минусом является невысокая биодоступность.

Классифицировать ИАПФ можно и по частоте приема препаратов:

  • кратковременного действия – Каптоприл и его аналоги: прием дважды/сутки (иногда увеличивают частоту до трех приемов);
  • средней длительности – Эналаприл: принимают не более пары раз/день;
  • пролонгированные – Лизиноприл: прием одноразовый.

Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.

Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie

Номер, название класса Представители
Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы Каптоприл
Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства
ІІА – выводятся преимущественно почками Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл
ІІВ – выводятся почками, печенью Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл
ІІС – выводятся преимущественно печенью Спираприл, трандолаприл
Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы Лизиноприл

Список лучших препаратов и их названия

Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.

Действующее вещество Торговые названия Характерные особенности
Каптоприл
  • Блокордил
  • Капотен
Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
Рамиприл
  • Амприлан
  • Дилапрел
  • Пирамил
  • Хартил
Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
Фозиноприл
  • Моноприл
  • Фозикард
  • Фозинап
  • Фозинотек
Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Эналаприл
  • Берлиприл
  • Рениприл
  • Ренитек
  • Эднит
  • Энап
Недорогой, эффективный, безопасный.
Лизиноприл
  • Даприл
  • Диропресс
  • Диротон
  • Ирумед
  • Лизакард
  • Лизигамма
  • Лизинотон
  • Лизорил
Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
  • Прилар;
  • Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил® Плюс;
  • Литэн® Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина Реакция АД
Высокая 3 фазы:

  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Основные преимущества

Главные достоинства иАПФ (4):

  • хорошая переносимость;
  • минимум побочных реакций, противопоказаний;
  • подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
  • не влияют на сердечный ритм;
  • большое количество полезных вспомогательных эффектов;
  • при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
  • не нарушают эрекцию;
  • не ухудшают переносимость физической нагрузки;
  • способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
  • относительно низкая стоимость.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.

Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.

Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:

  • понижение давления (гипотония);
  • снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
  • нарушение работы почек;
  • извращенность вкуса.

Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):

  • кожная сыпь;
  • появление белка в моче (протеинурия);
  • пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).

Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.

Противопоказания

Существует две группы предостережений к назначению:

  • абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
  • относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

Абсолютные Относительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония) Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Литература

  1. И. Кузнецов, Н.B. Стуров. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике, 2010
  2. А. Г. Гилман. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, 2006
  3. Орлов B.А., Гиляревский С.Р., Урусбиева Д.М., Даурбекова Л.B. Влияние побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на тактику лечения сердечно-сосудистых заболеваний, 2005
  4. Ю.А.Карпов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и лечение артериальной гипертонии, 2002

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Ингибиторы АПФ

Основные показания:

  • Гипертония
  • Хроническая сердечная недостаточность

Важная информация для пациента:

При появлении сухого кашля без наличия простудных симптомов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о замене препарата.

Могут усиливать действия алкоголя на центральную нервную систему.

При избыточном употреблении соли лечебный эффект снижается.

Гипотензивное действие может уменьшаться при одновременном приеме обезболивающих препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Особенности: ингибиторы АПФ – одни из самых часто применяемых препаратов для лечения гипертонии. Препараты этой группы тормозят образование сильнейшего сосудосуживающего вещества – ангиотензина II. Это приводит к изменению баланса биологически активных соединений крови в пользу сосудорасширяющих веществ. Соответственно, артериальное давление снижается. Ингибиторы АПФ часто назначаются пациентам с гипертонией на фоне заболеваний почек, сахарного диабета и сердечной недостаточности.

Наиболее частые побочные эффекты: мучительный сухой кашель, головокружение, слабость, падение артериального давления.

Основные противопоказания: беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания печени и почек.

Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.) Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Эналаприл
Берлиприл
(Берлин-Хеми)
Рениприл (Фармстандарт)
Ренитек (Мерк Шарп энд Доум)
Эднит
(Гедеон Рихтер)
Энам
(Д-р Редди’с)
Энап (KРKA)
49,5–78,5

30–44

61,22–67,11

33–67
12–32
59–89

Один из самых широко применяемых и изученных ингибиторов АПФ. Часто используется в комбинации с мочегонными препаратами, усиливающими гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Действующее вещество: Периндоприл
Парнавел (Озон)
Периндоприл (Северная
звезда)
Перинева (KRKA)
Престариум А (Сервье)

203–284

77–105

205–267,1

377,2–482

По сравнению с эналаприлом обладает более мощным и продолжительным действием. В то же время резкого падения артериального давления при первом приеме препарата не возникает. При систематическом применении гипотензивный эффект нарастает в течение 3–4 недель.
Действующее вещество: Фозиноприл
Моноприл
(Санофи Авентис)
Фозикард
(Актавис)
Фозинап
(Канонфарма)
Фозинотек
(Ранбакси)

227–583

83–281

95,4–160,4

104,1–199

Хорошо подходит пациентам с сопутствующими гипертонии заболеваниями почек и сахарным диабетом. Намного реже других ингибиторов АПФ вызывает такой побочный эффект, как кашель.
Действующее вещество: Рамиприл
Амприлан (КРКА)
Дилапрел
(Вертекс)
Пирамил
(Лек)
Тритаце
(Санофи Авентис)
Хартил (Эгис)

94–155

101–189,9

136,2–460

229,4–375

102,8–392

Обычно назначается пациентам, у которых гипертония сочетается с заболеваниями почек, ишемической болезнью сердца и атеросклерозом. В широкомасштабных исследованиях было показано, что регулярный прием рамиприла улучшает состояние сосудов, снижает частоту инфарктов миокарда и мозговых инсультов, сохраняет функцию почек при сахарном диабете.
Действующее вещество: Зофеноприл
Зокардис
(Берлин-Хеми)

154,7–500

Обладает мощным гипотензивным действием. Также у препарата есть антиоксидантный и антиишемический эффект. Хорошо подходит для лечения пациентов, у которых одновременно отмечаются гипертония и ишемическая болезнь сердца. Один из лучших ингибиторов АПФ для комплексной терапии инфаркта миокарда. По длительности действия превосходит другие препараты из данной группы.
Действующее вещество: Лизиноприл
Диротон
(Гедеон Рихтер)
Ирумед (Белупо)
Лизигамма (Вервег Фарма)
Лизиноприл
(Северная звезда)
Лизинотон
(Актавис)
Лизорил (ИПКА)

95–116,1

85–351,5
101,7–109,6

17–47

70–100

49–100

Хорошо подходит для лечения пациентов, у которых гипертония сочетается с заболеваниями печени. Действует достаточно быстро и длительно, принимается один раз в сутки. Может использоваться как один из препаратов для комплексного лечения инфаркта миокарда.
Действующее вещество: Каптоприл
Капотен
(Бристол-Майерс)
Каптоприл
(Пранафарм)

109,9–149

6–34,6

Действует около 8 часов, поэтому каптоприл необходимо принимать 2–3 раза в день. В связи с относительной кратковременностью эффекта нечасто назначается для постоянного лечения гипертонии. Считается оптимальным препаратом для стартового лечения гипертонических кризов, так как действует «мягко» и при разовом использовании редко вызывает серьезные побочные эффекты. Важно принимать каптоприл до еды, пища снижает его всасывание и гипотензивный эффект.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495)646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).

Ингибиторы АПФ при гипертонической болезни

При лечении артериальной гипертонии препараты АПФ занимают одно из передовых мест. Уже более 30-ти лет они активно применяются как отличная альтернатива диуретикам и бета-адреноблокаторам, особенно для людей с сахарным диабетом, поскольку намного эффективнее предупреждают осложнения. Европейские исследования показали, что такие препараты, особенно при комбинировании с антагонистами кальция, значительно снижают риск госпитализации и летального исхода в связи с любыми сердечно-сосудистыми осложнениями или сердечной недостаточностью.

Чем обусловлен лечебный эффект?

Лекарственные средства способны угнетать синтезирование в почках гормона, вызывающего уменьшение просвета в сосудах путем блокирования ангиотензинпревращающего фермента. Последний в свою очередь отвечает за обращение ангиотензина І в действующий ангиотензин ІІ, из-за которого происходит сужение сосудов, увеличение сопротивления периферии и нарушение обмена натрия в сосудистых гладкомышечных клетках, что в целом увеличивает артериальное давление.

Благодаря своему влиянию, ингибиторы АПФ способны понижать приток крови к сердцу, что снижает нагрузку на него, поэтому их используют как от давления, так и при многих заболеваниях сердца, в том числе при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности. Курсовое лечение ведет за собой структурное изменение стенки артерий: увеличивается их просвет и гипертрофия мышечной оболочки сосудов подвергается обратному развитию.

Укажите своё давление

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на природные и синтетические. Природные могут появляться в результате распада сыворотки и казеина, содержащихся в молочной продукции, и образуются естественным путем после их употребления. Также к этому типу можно отнести чай из гибискуса (каркаде). Синтетические в свою очередь разбивают на 3 группы, включающие:

  • сульфгидрильные группы;
  • дикарбоксилат;
  • фосфонат.

Тем не менее, ни одна из них не имеет каких-либо значительных преимуществ, они абсолютно идентичны по свойствам, имеют сходные показания и противопоказания. Их отличает лишь то, как они распределяются по тканям, и способы выведения из организма. Спираприл и фозиноприл в равной степени выводятся печенью и почками, остальные блокаторы выходят с мочой. С этого следует, что при нарушениях в почках, дозу таких препаратов стоит сократить до минимальной.

Широкий спектр использования ингибиторов АПФ ,позволяет их использовать и для восстановления после инфаркта.

Чаще всего ингибиторы АПФ назначаются при гипертонии. Даже используя в терапии только эти препараты, в большинстве случаев они легко понижают давление при любых проявлениях гипертонической болезни. Также они способны притормаживать развитие поражений сосудов в почках и другие осложнения сахарного диабета, если повышение давления связано с этой болезнью. Кроме этого, блокаторы АПФ применяются при почечных патологиях и нормализуют работу сердца. Лекарственные средства используются для возобновления способности левого желудочка сердца выталкивать кровь. Это их свойство часто используется при сердечной недостаточности и восстановлении после инфаркта.

Если у пациента не обнаружено непереносимости бета-адреноблокаторов, то ингибиторы АПФ назначают с ними в комплексной терапии, что делает лечение еще более эффективным.

Ингибиторы АПФ категорически противопоказаны к использованию в период беременности и кормления грудью, поскольку возможны нарушения функционирования почек, превышение концентрации калия в сыворотке крови, есть вероятность негативного воздействия на плод, вплоть до выкидыша и внутриутробной гибели, а также препарат выводится вместе с грудным молоком. Прием ингибиторов детьми не противопоказан, однако следует учесть, что дети имеют большую чувствительность к их действию, следовательно, опасность развития побочных действий возрастает. Кроме этого, применение таких блокаторов не рекомендуется, если:

  • наблюдается непереносимость ингибиторов АПФ;
  • сужены почечные артерии;
  • повышена концентрация калия в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Препарат имеет ряд побочных еффектов, на которые нужно обратить внимание перед употреблением.

У людей с нехваткой натрия или у тех, кто уже лечился от артериальной гипертонии иными средствами, нередки проявления значительного и устойчивого понижения давления до уровня ниже нормы. В таком случае прием препаратов начинается с малых доз. Кроме этого, возможны такие побочные действия:

  • сыпь и зуд;
  • кашель;
  • общая слабость и головокружения (возможны при сочетании с диуретиками);
  • вкусовые расстройства;
  • превышение нормы калия в организме:
    • онемение отдельных частей тела;
    • затруднительное дыхание;
    • тяжесть в конечностях;
    • нарушенный ритм сердцебиения;
    • повышенная возбудимость нервной системы;
  • нарушения работы почек;
  • отеки;
  • снижение содержания нейтрофилов в крови;
  • поражение печени;
  • расстройства желудка.

Совместимость с другими лекарствами

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

К ИАПФ относятся следующие вещества:

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка. развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда .

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе. артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей .

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Ингибиторы АПФ — препараты нового поколения

Ингибиторы АПФ (ИАПФ) — медикаменты нового поколения, действие которых направлено на снижение артериального давления. В настоящее время в фармакологии представлено свыше 100 видов таких препаратов.

Все они обладают общим механизмом действия, но отличаются друг от друга по структуре, способу выведения из организма и длительности воздействия. Общепринятая классификация ИАПФ отсутствует, и все деления этой группы препаратов являются условными.

Условная классификация

По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:

  1. ИАПФ с сульфгидрильной группой;
  2. ИАПФ с карбоксильной группой;
  3. ИАПФ с фосфинильной группой.

Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.

К лекарственным препаратам 1 группы относятся:

Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь. Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками. Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.

С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.

Перечень препаратов 2 группы:

Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.

Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).

Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.

Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.

Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:

Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:

Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.

Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.

Преимущества

Преимуществом препаратов ИАПФ является не только их способность снижать артериальное давление: основной механизм их действия направлен на защиту внутренних органов больного. Они хорошо воздействуют на миокард, почки, сосуды головного мозга и т.д.

При гипертрофии миокарда ингибиторы АПФ более интенсивно сокращают сердечную мышцу левого желудочка в отличие от других препаратов от гипертонии.

ИАПФ улучшают функцию почек при хронической почечной недостаточности. Также отмечено, что эти препараты улучшают общее состояние больного.

Основные показания к применению:

  • гипертония;
  • инфаркт миокарда;
  • атеросклероз;
  • дисфункция левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • диабетическая нефропатия.

Как принимать ингибиторы АПФ

Рекомендуется принимать натощак за 1 час до приёма пищи. Интервал и количество приёмов за сутки определяется только врачом.

Запрещено во время приёма ИАПФ употреблять заменители соли. В состав заменителей входит калий, который задерживается в организме препаратами против гипертензии. Не следует применять в пищу продукты, обогащённые калием. К ним относятся картофель, грецкие орехи, курага, морская капуста, горох, чернослив и фасоль.

Во время лечения ингибиторами нельзя принимать такие противовоспалительные нестероидные средства, как Нурофен, Бруфен и т. п. Данные медикаменты задерживают в организме жидкость и натрий, тем самым снижая эффективность ИАПФ.

Очень важно при постоянном приёме препаратов АПФ контролировать уровень артериального давления и функцию почек. Не рекомендуется самостоятельно отменять препараты без консультации с врачом. Непродолжительный курс лечения ингибиторами может не проявить своей эффективности. Только при длительном лечении лекарство способно регулировать уровень АД и быть весьма действенным при таких сопутствующих заболеваниях, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.

У ингибиторов АПФ существуют как абсолютные, так и относительные противопоказания.

  • беременность;
  • лактация;
  • гиперчувствительность;
  • гипотония (ниже 90/60 мм);
  • стеноз почечных артерий;
  • лейкопения;
  • тяжёлый аортальный стеноз.
  • умеренная артериальная гипотония (от 90 до 100 мм);
  • тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
  • тяжёлая анемия;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации.

Показания к применению с вышеперечисленными диагнозами определяются лечащим специалистом.

Ингибиторы АПФ чаще всего хорошо переносимы. Но иногда могут проявляться и побочные действия лекарства. К ним относят головную боль, тошнота, головокружения и утомляемость. Не исключено и появление артериальной гипотензии, усугубление почечной недостаточности, возникновение аллергических реакций. Реже встречаются такие побочные эффекты, как сухой кашель, гиперкалиемия, нейтропения, протеинурия.

Не стоит самостоятельно назначать себе ингибиторы АПФ. Показания к применению определяются сугубо врачом.

  • Митральная регургитация: степени, причины и лечение
  • Конкор — инструкция по применению
  • Рибоксин — инструкция по применению

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы апф препараты

Характеристика основных препаратов из группы ингибиторов АПФ

Каптоприл (Captopril)

Фармакодинамика

Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, который препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин — сильного эндогенного вазопрессорного агента. В результате блокады АПФ, под воздействием каптоприла, замедляется распад брадикинина, повышается синтез простагландинов и снижается секреция альдостерона. Снижение секреции альдостерона приводит выведение воды и натрия и рост уровня калия в сыворотке крови. Снижается содержание натрия у больных с сердечной недостаточностью. Под действием каптоприла расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, способствует снижению артериального давления. Кроме этого, каптоприл уменьшает пред — и постнагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке, приостанавливает прогрессирование сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Каптоприл после приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (75%). Биодоступность 35-40%, после первого прохождения через печень. На 25-39% связывается с белками плазмы крови. Гипотензивный эффект начинается через 30 мин. после перорального применения, максимальное снижение АД через 1-2 часа. и продолжается 4-6 ч. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (75%), а также с калом с желчью (25%). Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности.

Артериальная гипертензия, особенно реноваскулярной этиологии, диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг в день) при сахарном диабете 1 типа (инсулинозависимый диабет), гипертонические кризы, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь за час до еды, начиная с дозы 25 мг трижды в день. Дозу подбирают индивидуально. При необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. При гипертоническом кризе применяют сублингвально 25-50 мг, при недостаточном гипотензивный эффект вводят раствор каптоприла внутривенно (0,5-1 мг на 1 кг массы тела). Снижение артериального давления начинается через 3 мин и длится 7 ч.

При сердечной недостаточности применяют вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки. Начальная доза 6,25 мг три раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При диабетической нефропатии применяют 75-150 мг в сутки. В случае выраженных нарушений со стороны почек начальная доза составляет 12,5 мг в сутки с последующим постепенным увеличением.

Сухой кашель, головная боль, кожные аллергические реакции, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), нарушение вкусовых ощущений, диспепсические проявления. При длительном применении больших доз каптоприла наблюдаются значительное снижение артериального давления, протеинурия, нефротический синдром, гиперкалиемия, тахикардия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каптоприлу, лейко- и тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия. Беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 6,25, 12,5, 25, 150 и 100 мг в ампулах из содержанием препарата 1 мг в 1 мл.

Эналаприл (Enalapril)

Эналаприл является пролекарством, в печени гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который конкурентно ингибирует АПФ. Торможение активности АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, вследствие снижения концентрации в крови ангиотензина II, уменьшение секреции альдостерона и одновременно усиление сосудорасширяющего действия брадикинина и натрийуретического эффекта и повышению концентрации калия в плазме крови. Снижение высвобождения альдостерона сопровождается увеличением выведения из организма натрия и задержанием калия. В результате наблюдаются системная периферическая вазодилатация, снижение общего периферического сопротивления сосудов, способствует устойчивому снижению систолического и диастолического артериального давления. Эналаприл уменьшает постнагрузку на сердце, снижает давление в малом круге кровообращения. Под действием эналаприла подавляются развитие гипертрофии миокарда левого желудочка и пролиферация мышечных клеток сосудистой стенки. Препарат предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает коронарное кровообращение, способствует уменьшению размеров зоны некроза, снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме этого, эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию гломерулосклероза и развития хронической почечной недостаточности. Гипотензивный эффект более выражен при высоком содержании ренина в плазме. Эналаприл отличается от каптоприла большей активностью и длительным действием.

После перорального около 60% эналаприла всасывается из желудка и кишечника. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Биодоступность — примерно 50-70%. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. и сохраняется до 24 ч. Период полувыведения эналаприлата 35 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и молоко матери. В крови эналаприлат на 50% связывается с белками крови и выводится через почки (60%) и через кишечник (33%).

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия (в частности, при диабетической нефропатии), застойная сердечная недостаточность, профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости дозу постепенно повышают до 10 мг дважды в день. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза приближается к 10 мг. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента; максимальная суточная доза 40 мг. При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. Для лечения тяжелой артериальной гипертензии вводят внутривенно медленно (не меньше 5 мин) 1,25 мг (1 мл раствора) через каждые 6 часов. Можно разводить препарат в 50 мл 5% раствора глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. При недостаточной эффективности вводят повторно такую же дозу. При внутривенном введении эналаприлата гипотензивное действие развивается через 15 мин, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 1-4 ч. Продолжительность действия около 6 часов. После достижения терапевтического эффекта, пациента переводят на пероральный прием таблеток начальная доза 2,5 — 5 мг в сутки.

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, сухой кашель, гипотензия, мышечные спазмы, кожная сыпь, ангионевротичний отек, редко нарушение функции почек (протеинурия) и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Повышенная чувствительность к эналаприлу, заболевания печени или печеночная недостаточность, период беременности, кормления грудью.

Таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг, 0,125% раствор в ампулах по 1 мл.

Периндоприл (Perindopril)

Синонимы: престариум, коверкес, коверсил.

Фармакологические

Периндоприл относится к гипотензивных препаратов пролонгированного действия. Действие препарата обусловлено его активным метаболитом — периндоприлатом. Применение периндоприла инициирует снижение концентрации ангиотензина II, что приводит к снижению секреции альдостерона и повышению активности ренина в плазме крови и уровня брадикинина. Под влиянием периндоприла на калилкренин-кининовую систему подавляется распад брадикинина, повышается активность простагландинов, вследствие чего улучшается функционирование сосудов и расширяется периферические сосуды. Таким образом, благодаря блокаде АПФ периндоприлатом снижается артериальное давление, что связано с периферической вазодилатации и снижением общего периферического сопротивления. Кроме этого, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, уменьшается потребность миокарда в кислороде при ишемической болезни сердца. Улучшается коронарный и почечный кровообращения.

Периндоприл — препарат длительного действия. При пероральном приеме быстро всасывается из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через час после приема. Приблизительно 20% препарата метаболизируется в печени в активный метаболит — периндоприлат, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 3-4 ч. Биодоступность 65-70%, которая не зависит от приема пищи. Связывание с белками крови составляет 30% препарата. Действие препарата в организме сохраняется в течение суток. Активный метаболит — периндоприлата выводится почками. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Различные формы артериальной гипертензии.

При гипертензии применяют 2-4 мг перорально, 1 раз на сутки, перед едой (утром). Гипотензивный эффект развивается через 4-6 ч. после приема разовой дозы препарата и длится около 24 часов. При необходимости лечебную дозу можно увеличить до 6-8 мг в сутки в один прием. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через месяц после лечения.

Головная боль, общая слабость, кожные аллергические высыпания, головокружение, сухой кашель, диспепсические проявления, нарушения половой функции.

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкалиемия, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Таблетки по 2 и 4 мг.

Нолипрел — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий периндоприл (2 мг) и индапамид (0,625 мг).

Престариум комби — комбинированный антигипертензивный препарат, который содержит периндоприл (4 мг) и индапамид (1,25 мг).

Лизиноприл (Lisinopril)

Синонимы: даприл, диротон, зестрил, лизорил, липрил, листрил, корик, перенал, принивил, синоприл.

Лизиноприл принадлежит к ингибиторам АПФ. Он непродолжительно, конкурентно ингибирует фермент, который участвует в образовании ангиотезину II с ангиотезину I, в результате чего снижается уровень ангиотензина II, эндотелина I, вазопрессина, снижается секреция альдостерона в плазме крови и одновременно повышается в крови уровень вазодилататоров — брадикинина, простагландинов и оксида азота. По уменьшению секреции альдостерона, увеличивается концентрация калия. Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, уменьшается пред- и постнагрузку на миокард. Снижается сопротивление сосудов почек и улучшается почечный кровоток. Кроме этого, лизиноприл улучшает кровообращение ишемизированного миокарда. Препарат также оказывает кардиопротекторное (уменьшает гипертрофию левого желудочка), сосудистопротекторное (улучшает функцию эндотелия) и нефропротектороное (при сопутствующем сахарном диабете, уменьшает альбуминурию и замедляет прогрессирование диабетической нефропатии) действия.

Абсорбция лизиноприла из желудка и кишечника составляет примерно 25-30%. С белками плазмы крови связывается незначительно (6-10%). Биодоступность — 25-50%. Гипотензивный эффект развивается приблизительно через час после приема внутрь, достигая максимума через 6-7 ч. и сохраняется в течение 24 часов. Стабильный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения. Период полувыведения из сыворотки крови в среднем составляет около 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде за счет канальцевой секреции с последующей частичной реабсорбцией. Вторая фаза элиминации составляет около 30 ч. Клиренс лизиноприла коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому с возрастным изменением клиренса креатинина уменьшается и клиренс лизиноприла. Около 7% лизиноприла метаболизируется в печени, и поэтому пациентам с умеренной печеночной дисфункцией этот препарат не противопоказан. Основное количество препарата выводится почками в неизмененном виде и подавляет активность ренин-ангиотензина в течение суток. При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) выведение лизиноприла замедляется, а поэтому необходимо уменьшить дозу препарата.

Различные формы артериальной гипертензии, сердечной недостаточности (в частности диабетическая нефропатия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Начальная доза — 5 мг в сутки утром. При недостаточно выраженное гипотензивное эффекте дозу препарата увеличивают до 10-20 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Головная боль, общая слабость, головокружение, диспептические проявления, сухой кашель, кожные аллергические высыпания, импотенция.

Гиперчувствительность к препарату, выраженное нарушение функции почек, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг.

Лоприл Н — комбинированный препарат, содержащий лизиноприл и гидрохлоротиазид.

Экватор — комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: лизиноприл и амлодипин.

Спираприл (Spirapril)

Синонимы: квадроприл, ренпрес.

Препарат ингибирует АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению секреции альдостерона в надпочечниках. Под его действием снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Абсорбируется из желудка и кишечника примерно 45% препарата. При гидролизе спираприл превращается в фармакологически активную форму — спираприлата, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 2-3 часа. Примерно 90% спираприла или спираприлата, который циркулирует в плазме крови, связано с белками. Период полувыведения спираприла — 20-30 мин; спираприлата — около 2,5 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применяют 3 мг один раз в сутки (утром) независимо от приема пищи. Антигипертензивное действие развивается через час и сохраняется на протяжении 24 ч. Поддерживающая доза 6 мг один раз в сутки.

Головная боль, головокружение, диспепсические проявления, сухой кашель, ангионевротический отек языка и гортани, кожные аллергические высыпания импотенция.

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, значительный стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, беременность, кормление грудью.

Таблетки по 6 мг.

Квинаприл (Quinapril)

Синонимы: аккупро, аккуприл, аккуприн, хинаприл.

Ингибитор АПФ уменьшает скорость преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает секрецию альдостерона в плазме крови. Повышает активность ренина в плазме крови по механизму обратной связи, ингибирует метаболизм брадикинина, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, примерно 60% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после введения. Препарат — является пролекарством, он проходит биотрансформацию в печени и превращается в активную форму — квинаприлат. Концентрация квирнаприлата достигается через 2 часа. после приема внутрь. Из организма квинаприлат выводится главным образом почечной экскрецией.

Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность.

Начальная доза составляет 10 мг 1-2 раза в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение часа; максимальный эффект — через 2-4 ч. после приема препарата. При недостаточно выраженном гипотензивном действии дозу увеличивают до 20 мг дважды в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Головная боль, головокружение, общая слабость, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, бронхит, нарушение функции почек, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, нарушения периферического кровообращения, ангионевротический отек лица, миалгия, алопеция, импотенция.

Гиперчувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, недостаточность аортального и митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Таблетки по 5,10,20 и 40 мг.

Цилазаприл (Cilazapril)

Синонимы: ингибейс, ингибаце, прилазид.

Цилазаприл относят к ингибиторам АПФ сильного действия. Антигипертензивное действие обусловлено снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Быстро всасывается из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. после приема внутрь. Биодоступность составляет 60%. Цилазаприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — диацида цилазаприлата. Период полувыведения — 8 час. Основное количество препарата выделяется почками.

Артериальная гипертензия, включая реноваскулярную ее форму.

При артериальной гипертензии применяют изначально 1,25 мг один раз в сутки (утром). При недостаточно выраженном гипотензивное действие суточную дозу увеличивают до 10 мг. Полный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели лечения.

Головная боль, головокружение, общая слабость, диспептические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, кожные аллергические высыпания.

Гиперчувствительность к препарату, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, стеноз почечных артерий, значительный стеноз аортального отверстия, первичный гиперальдостеронизм, цирроз печени, беременность, грудное вскармливание.

Таблетки по 1, 2,5 и 5 мг.

Фозиноприл (Fosinopril)

Синоним: моноприл.

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Блокировка АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови и снижение секреции альдостерона, вследствие чего снижаются периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 36% препарата. В печени фозиноприл превращается в фармакологически активную форму — фозиноприлат. Биодоступность — 25-30%. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение суток. Выводится через печень (50%) и почки (50%).

Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Начальная доза — 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг в сутки. Среднесуточная доза — 20-40 мг 1-2 приема.

Головная боль, головокружение, общая слабость, сухой кашель, бронхоспазм, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, кожная сыпь.

Гиперчувствительность к препарату, цирроз печени, беременность, грудное вскармливание.

Таблетки по 10 и 20 мг.

Рамиприл (Ramipril)

Синонимы: алтей, корпил, полаприл, тритаце, тритейс.

Рамиприл принадлежит к ингибиторам АПФ длительного действия. Препарат подавляет активность АПФ, что приводит к снижению уровня ангиотензину II в крови, снижение уровня альдостерона в надпочечниках. Кроме этого, повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Рамиприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, существенно не меняет почечный кровоток.

После приема внутрь всасывается в ЖКТ (около 50-60%). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — рамиприлата. Рамиприлат в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Биодоступность — около 60% не зависит от приема пищи. Гипотензивное действие развивается через 1-2 ч., достигая максимума через 3-6 ч., которая длится не менее 24 часов. Внезапная отмена препарата приводит к повышению артериального давления. Период полувыведения метаболита из организма — 13-17 ч. Основное количество препарата выводится через печень.

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертония, застойная сердечная недостаточность.

Начальная доза при лечении артериальной гипертензии — 2,5 мг один раз в сутки (утром) до еды. В случае недостаточной эффективности препарата дозу постепенно увеличивают через каждые 2-3 недели. Максимальная суточная доза — 20 мг, поддерживающая — 2,5-5 мг.

Головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, головокружение, общая слабость, сухой кашель, бронхоспазм, обострение ишемической болезни сердца, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, ангионевротический отек, миалгия, кожная сыпь.

Гиперчувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, стеноз аортального отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, заболевания печени, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Таблетки и капсулы по 1,25, 2,5 и 5 мг.

Моэксиприл (Moexipril)

Синоним: моекс.

Ингибитор АПФ длительного действия. Тормозит образование ангиоотензина II в плазме крови и снижает секрецию альдостерона, предотвращает деградацию брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижение артериального давления.

Быстро абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени и превращается в активный метаболит — моексиприлат. Биодоступность препарата невысока — в среднем 22%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч., Сохраняется до 2 ч. после применения препарата. Моэксиприл выводится из организма примерно одинаково через почки и печень.

Артериальные гипертензии, включая реноваскулярную форму.

Начальная доза -7,5 мг один раз в сутки при необходимости дозу постепенно повышают до 15 мг/сут. Поддерживающая доза -7,5-15 мг моэксиприла 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — до 30 мг. Антигипертензивное действие наступает через 1-2 ч., Достигает максимума через 3-6 ч., продолжается до 24 ч.

Головная боль, головокружение, ортостатическая гипотония, сухой кашель, бронхоспазм, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, алопеция, нарушение функции почек и печени.

Гиперчувствительность к препарату, стеноз аортального и митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени и почек.

Таблетки по 7,5 и 15 мг.

Трандолаприл (Trandolapril)

Синоним: гоптен.

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Основной механизм антигипертензивного эффекта обусловлен снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы вследствии ингибирования АПФ, что приводит к уменьшению секреции альдостерона надпочечниками. Трандолаприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Оказывает гипотензивное и вазодилататорное действия. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

Быстро всасывается из желудка и кишечника При гидролизе трандолаприл превращается в фармакологически активный метаболот — трандолаприлат, который обладает фармакологической активностью. Биодоступность — 40-60%. Препарат обладает длительным гипотензивным действием -36-48 ч., начинает действовать через 1-2 часа, максимальная концентрация — через 4-8 ч. Выводится через печень (70%) и почки (30%).

Артериальная гипертензия.

Применяют 0,5 мг или 1 мг один раз в сутки (утром). Среднесуточная доза составляет 2-4 мг на один прием.

Головная боль, головокружение, тахикардия, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, кратковременное нарушение мозгового кровообращения, сухой кашель, бронхоспазм, диспепсические проявления, ангионевротический отек, лихорадка, миалгия, артралгия.

Повышенная чувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, декомпенсированный стеноз аортального или митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, грудное вскармливание.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *