Пуринол инструкция по применению

Аллопуринол

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Аллопуринол-Эгис таблетки 100мг 50 шт.Egis 105 руб.заказать
  • Аллопуринол таблетки 300мг 30 шт. ОзонОзон ООО 107 руб.заказать
  • Аллопуринол таблетки 100мг 50 шт.Озон ООО 84 руб.заказать
  • Аллопуринол таблетки 100мг 50 шт.АО Органика 112 руб.заказать
  • Аллопуринол таблетки 300мг 30 шт.АО Органика 110 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Аллопуринол таблетки 100мг №50Egis 109 руб.заказать
  • Аллопуринол (таб.300мг №30)Egis 129 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Аллопуринол-органика 100 мг 50 таблФармацевтический завод ЭГИС 112 руб.заказать
  • Аллопуринол эгис 300 мг 30 шт таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО 151 руб.заказать
  • Аллопуринол эгис 100 мг 50 таблЭгис Фармацевтический завод ОАО 104 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Аллопуринол-КВ 100мг N50 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна 43 грн.заказать
  • Аллопуринол-КВ 300мг N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна 81 грн.заказать
  • Аллопуринол Сандоз 100 мг N50 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія 136 грн.заказать
  • Аллопуринол 100мг N50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна 38 грн.заказать

ПаниАптека

  • Аллопуринол таблетки Аллопуринол табл. 0.1г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО 40 грн.заказать
  • Аллопуринол таблетки АллопуринолСАНДОЗ таб. 300мг №50 Германия , Salutas Pharma 223 грн.заказать
  • Аллопуринол таблетки АллопуринолСАНДОЗ таб. 100мг №50 Германия , Salutas Pharma 126 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Аллопуринол-Эгис 100 мг №50 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 940 тг.заказать
  • Аллопуринол-Эгис 300 мг №30 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 990 тг.заказать
  • Аллопуринол 0,1 г №50 табл.Борщаговский химфармзавод (Украина) 740 тг.заказать

показать еще

Пуринол (Purinol®)

Последняя актуализация описания производителем 09.06.2007 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Аллопуринол* (Allopurinol*)

АТХ

M04AA01 Аллопуринол

Фармакологическая группа

  • Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
аллопуринол 100 мг
300 мг

в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 3 блистера соответственно.

Фармакологическое действие — противоподагрическое, гипоурикемическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Взрослым — начальная доза 100–200 мг/сут при легком течении заболевания, 300–600 мг/сут при заболевании средней тяжести и 700–900 мг/сут при тяжелом течении заболевания. Обычно суточную дозу до 300 мг принимают в 1 прием, суточную дозу свыше 300 мг или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ — делят на 2–3 приема.

Детям до 6 лет — 5 мг/кг/сут; детям 6–10 лет — 10 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

При пониженной функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) суточная доза — 100 мг, повышение возможно только при недостаточном терапевтическом эффекте, при Cl креатинина 10–20 мл/мин — 100–200 мг/сут.

При проведении гемодиализа — 300–400 мг сразу после окончания процедуры (2–3 раза в неделю).

Принимают длительно, дозу и продолжительность лечения корректируют в зависимости от уровня мочевой кислоты, который рекомендуется определять не реже 1 раза в 6 мес.

Условия хранения препарата Пуринол

В обычных условиях.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пуринол

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При приеме внутрь аллопуринол быстро всасывается и почти полностью поступает в кровяное русло, выделяется, главным образом, через почки.

Показания к применению

Препарат Пуринол применяется в лечении всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете; лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз; вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).

Способ применения

Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.
Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.
Взрослые:
Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.
При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.
Дети и подростки:
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
Клиренс креатинина Суточная доза
более 20 мл/мин Обычные дозы
10-20 мл/мин 100-200 мг
менее 10 мл/мин 100 мг или увеличение интервалов между приемами
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.

При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются: диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости, кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.
Изредка встречаются: головокружение, помрачение сознания, головные боли; воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко — судорожные припадки . В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях: реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах); изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения); тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение; нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы); мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты); аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией); воспаление печени (грануломатозный гепатит); выпадение волос (алопеция); общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии); нарушение зрения; повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея ); нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.
:
Противопоказаниями к применению препарата Пуринол являются: выраженные нарушения функции печени и почек; беременность и лактация; повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.

Беременность

:
Противопоказано применять таблетки Пуринол при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении Пуринола и:
— таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин — дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
— антикоагулянтов типа кумарин — усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
— пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) — усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств;
— теофиллина — аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
— таких цитостатиков, как циклофосфамид, — более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;

— пробеницида — замедляется элиминация последнего;
— урикозурических средств (сульфинпиразон, пробеницид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах — снижаются активность аллопуринола.
:
В случаях передозировки таблеток Пуринол необходимо вызвать у больного рвоту, после чего назначить препараты активированного угля.
Необходимо наблюдение за витальными функциями. В случае необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.

Хранить в недоступном для детей месте! Специальных условий хранения нет. Срок годности — 5 лет.

Таблетки 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
:
1 таблетка Пуринол содержит: аллопуринол 100 мг.
1 таблетка Пуринол содержит: аллопуринол 300 мг.

Дополнительно

:
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при: нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы); гипофункции щитовидной железы; лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях).
О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач.
При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.

Основные параметры

Название: ПУРИНОЛ
Код АТХ: M04AA01 — Аллопуринол
  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Аллопуринол показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

*NYCOMED* Акрихин ХФК АО БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ, ПАО НПЦ ВЕКТОР-ФАРМ ПРОИЗВ.-СБЫТОВАЯ ФИРМА ВИЧЕР-ФАРМ , ООО Глаксо Вэллком ГмбХ & Ко Никомед Австрия ГмбХ Органика ОАО Фармакон ОАО Эгис Фармацевтический завод ЗАО Эгис Фармацевтический завод ОАО

Страна происхождения

Венгрия Россия Украина

Группа товаров

Костно-мышечная система

Противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор

Формы выпуска

  • : По 30 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой. 1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению. 30 таб в уп 50 — банки (1) — пачки картонные. По 50 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой. 1 флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 351 на другой стороне, без или почти без запаха. Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 352 на другой стороне, без или почти без запаха. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской. Таблетки

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией. большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола — аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.Всасывание Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Максимальная концентрация активного метаболита – оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее. Распределение Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня белка не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Предполагаемый объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно распространенном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы. Метаболизм Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид. Выведение Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Пациенты с нарушенной функцией почек У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать. Пожилые пациенты У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

Особые условия

Терапию препаратом Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи или других проявлений реакции гиперчувствительности. При лечении пациентов с нарушенной функцией почек или печени дозу аллопуринола необходимо снизить. У пациентов, получающих лечение по поводу артериальной гипертензии или сердечной недостаточности (например, пациенты, принимающие диуретики или ингибиторы АПФ), может наблюдаться сопутствующее нарушение функции почек, поэтому аллопуринол в этой группе пациентов следует использовать с осторожностью. Бессимптомная гиперурикемия сама по себе не является показанием к применению аллопуринола. В таких случаях улучшение состояния пациентов может быть достигнуто благодаря изменениям в диете и приеме жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии. Острый приступ подагры. Аллопуринол не следует применять до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение заболевания. Аналогично терапии урикозурическими средствами, начало лечения аллопуринолом может спровоцировать острый приступ подагры. Для того чтобы избежать этого осложнения, рекомендуется проводить профилактическую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами или колхицином в течение по меньшей мере одного месяца до назначения аллопуринола. Подробные сведения о рекомендованных дозах, предостережениях и мерах предосторожности можно найти в соответствующей литературе. Если острый приступ подагры развивается на фоне терапии аллопуринолом, то прием препарата следует продолжить в той же дозе, а для лечения приступа необходимо назначить подходящее нестероидное противовоспалительное средство. Накопление ксантина. В случаях, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухолевая патология и соответствующая противоопухолевая терапия, синдром Леша-Найхана), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно увеличиться, что способствует накоплению ксантина в тканях мочевых путей. Вероятность накопления ксантина в тканях можно свести к минимуму благодаря адекватной гидратации, которая обеспечивает оптимальное разведение мочи. Вклинение конкрементов из мочевой кислоты. Адекватная терапия аллопуринолом может приводить к растворению крупных конкрементов из мочевой кислоты и, следовательно, к отсроченному вклинению этих конкрементов в мочеточники. Гемохроматоз. Основной эффект аллопуринола при лечении подагры состоит в подавлении активности фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза может участвовать в уменьшении содержания и выведении железа, депонируемого в печени. Согласно результатам доклинических исследований, выполненных с участием грызунов, у некоторых (но не у всех) животных, получавших аллопуринол, наблюдалось повышенное накопление железа в организме. У 28 здоровых добровольцев на фоне терапии аллопуринолом отсутствовали изменения в депонировании железа печенью. Исследования, демонстрирующие безопасность терапии аллопуринолом в популяции больных с гемохроматозом, отсутствуют. Пациентам с гемохроматозом, а также их кровным родственникам аллопуринол следует назначать с осторожностью. Лактоза. Каждая 100 мг таблетка препарата Аллопуринол-ЭГИС содержит 50 мг лактозы. Следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Способность управлять транспортными средствами На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Этот эффект не должен сопровождаться нежелательными эффектами. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном. Лечение: Специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

  • 1 таб. Аллопуринол 100 мг ;вспомогательные вещества таблетки по 100 мгтальк 6 мг, магния стеарат 3 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 2,5 мг; 1 таб. Аллопуринол 300 мг магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг, желатин 12 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52 мг. 1таблетка препарата содержит активное вещество: аллопуринол — 300 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг; карбоксимети л крахмал натрия (примогель) — 20 мг; желатин пищевой — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -2 мг. Аллопуринол 100 мг

Аллопуринол показания к применению

  • Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии). К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся: — идиопатическая подагра; — мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты); — острая мочекислая нефропатия; — опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии; — определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повы

Аллопуринол противопоказания

  • Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Аллопуринол дозировка

  • 100 мг 300 мг 300мг
  • Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами. Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития. Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень частые (>1/10), частые (от > 1 /100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лекарственное взаимодействие

Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений. Видарабин (аденина арабинозид) В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии. Салицилаты и урикозурические средства Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае. Хлорпропамид При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой. Антикоагулянты производные кумарина При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами. Фенитоин Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Теофиллин Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего. Ампициллин и амоксициллин У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты. Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид. доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов. Циклоспорин Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина. Диданозин У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Стах (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента. Ингибиторы АПФ Одновременное применение иАПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью. Тиазидные диуретики Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Большинство симптомов передозировки аллопуринола могут ослабляться за счет повышения его почечной экскреции при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. Лечение: форсированный диурез; аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе и перитонеальном диализе.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Пуринол, Зилорик

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *